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注射用青霉素钾

主要用于革兰氏阳性菌熏染,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。

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【主要因素】青霉素钾
【性状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素,抗菌活性强,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。生恒久的敏感菌破碎兴旺,细胞壁处于生物合成期,在青霉素的作用下,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命。非生长滋生期的细菌,此时不需合成细胞壁,则青霉素不起杀菌作用,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)适用。后者使细菌处于生长抑制状态,导致青霉素不可施展作用。
青霉素为窄谱抗生素,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。
药动学青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速,15~30分钟达血药峰浓度,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。青霉素可普遍漫衍到全身各组织,并可进入胎儿循环,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液,其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。乳室注入青霉素,最初几小时可大宗吸收,但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时。
青霉素小部分在肝内代谢,大部分以真相渗透。在肾功效正常情形下,50%~75%自肾脏倾轧,其中90%通过肾小管渗透,因倾轧迅速,故体内消除较快。青霉素的血浆卵白连系率约50%。半衰期较短,种属间的差别较小,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时。表观漫衍容积也较小,一样平常为0.2~0.3L/kg,血浆浓度较高,组织浓度较低。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用,可提高后者在菌体内的浓度,泛起协同作用。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用,不宜适用。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性,榨取配伍。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,可以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。
(5)青霉素钾水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混淆,不然可爆发混浊、絮状物或沉淀。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌熏染,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。
【用法与用量】以青霉素钾计。肌内注射:一次量,每1kg体重,马、牛1万~2万单位;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;禽5万单位;犬、猫3万~4万单位。一日2~3次,连用2~3日。
临用前,加灭菌注射用水适量使消融。
【不良反应】(1)主要是过敏反应,大大都家畜均可爆发,但爆发率较低。局部反应体现为注射部位水肿、疼痛,全身反应为荨麻疹、皮疹,严重者可引起休克或殒命。
(2)对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽,在产蛋期不得使用。
(2)青霉素钾易溶于水,水溶液不稳固,很易水解,水解率随温度升高而加速,因此注射液应在临用前配制。必需生涯时,应置冰箱中(2~8℃),可生涯7天,在室温只能生涯24小时。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响青霉素的药效。
(4)大剂量注射可能泛起高钾血症。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果,钾离子对心脏的不良作用更严重。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用。
【休药期】牛、羊、猪、禽0日;弃奶期72小时。
【规格】按C16H17KN2O4S计2.5g(400万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭,在凉暗干燥处生涯。
【有用期】二年

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